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榄香烯——源自中草药,入药把癌抗「专利奖巡礼」

热点资讯 2022-11-25 04:05:04

原标题:榄香烯治癌症怎么样 榄香烯——源自中草药,入药把癌抗「专利奖巡礼」

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小赢说:

2015年,中国科学家屠呦呦获得诺贝尔奖,让青蒿素成为世人瞩目的焦点。您可知,除青蒿素外,我国还有多个提取自中草药的化合物,榄香烯就是其中之一,它成为了一种抗癌药的有效成分。

本文涉及第二十一届中国专利金奖获奖项目

专利号:ZL200910162658.1

专利名称:一种从温郁金中制备抗癌药榄香烯的方法

榄香烯——源自中草药,入药把癌抗「专利奖巡礼」

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专利权人:大连德泽药业有限公司

据不完全统计,中药种类超过1.2万种,大多数是草药。近年来,对于草药(植物来源的药物)的研究越发受到重视,因为其被视为发明新药或先导化合物的重要来源。除了大名鼎鼎的青蒿素,我国科学家目前已经获得的成果有:青黛中的靛玉红、马蔺子的马蔺子甲素、冬凌草中的冬凌草甲素、喜树中的喜树碱衍生物等;当然,还包括今天的主角——温郁金中的榄香烯。

榄香烯的组成结构

榄香烯是我国首先从姜科植物温郁金(温莪术)的根茎中提取的抗癌有效成分,有4 种同分异构体[1](见下图)。其中β-榄香烯( 1-甲基-1-乙烯基-2,4-二异丙烯基环己烷) 起主要的抗癌活性,具有最高的抗肿瘤活性作用[1]。目前临床使用的制剂以β-榄香烯为主要成分, 同时含有少量α-及γ-榄香烯及其它菇烯类化合物。

榄香烯的植物来源

上世纪70年代,人们已发现从温郁金中提取的莪术油具有抗病毒、抗肿瘤作用;90年代又从莪术油中分离得榄香烯。但是从莪术油中分离提纯榄香烯的难度非常大,而且提取量少。本金奖专利所解决的正是上述难题。

温郁金,主产于浙江温州瑞安一带,为著名的“浙八味”之一,在中医临床治疗中有较广泛的应用[2]。《新修本草》一书对其记载为:性寒, 味苦、辛, 归肝、胆、心经。具有活血止痛、行气解郁、凉血、利胆退黄之功效。用于气滞血瘀痛证、癫痫痰闭、肝胆湿热黄疸、吐血、倒经、尿血、血淋。

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温郁金植物的外貌

入药的部分,主要是其块状茎

榄香烯的生物活性

榄香烯主要是通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤组织内血管新生发挥直接的抗肿瘤效应。同时,榄香烯还可以调节患者免疫功能,通过增加肿瘤细胞对化疗药物的敏感性增强化疗的疗效。

榄香烯作为广谱抗肿瘤药物,在临床上主要用于恶性浆膜腔积液、肺癌、消化道肿瘤、脑瘤以及其他浅表性肿瘤的化疗;对食管癌、胃癌乳腺癌肝癌膀胱癌等亦有一定疗效。榄香烯还具有广泛的生物学作用,如抗病毒、抗凝血、胃黏膜保护,血管内皮细胞保护和降血压等。

近年来,人们一直致力于榄香烯抗癌活性的研究,主要包括诱导癌细胞凋亡(包括阻滞细胞周期、调控基因的表达、影响酶的活性)、抑制癌细胞增殖和生长、抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭、抑制肿瘤血管生成、逆转耐药及增敏作用、诱导细胞保护性自噬等[3]。

为了提高β-榄香烯的治疗效果,很多科研工作者在不破坏β-榄香烯基础骨架结构及其双键的前提下,对其进行结构修饰,发现了越来越多β-榄香烯衍生物的抗肿瘤活性,主要包括氨基酸类衍生物、哌嗪类衍生物、醇类衍生物、吲哚类衍生物以及糖苷类衍生物等。

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榄香烯的提取工艺

榄香烯的虽好,但前面讲过,提取的难度很大。再回到本金奖专利的技术方案。

本金奖专利以温郁金正根茎为原材料,通过水蒸气蒸馏、有机溶剂萃取或二氧化碳超临界提取工艺技术中的任意一种方法制得莪术油后,对该莪术油进行减压精密分馏的提取步骤得到榄香烯原料药,提取的榄香烯中同时包含β- 榄香烯、γ- 榄香烯、δ- 榄香烯三种形式的榄香烯,保证了抗癌作用的疗效,同时还具有操作简单、收率高、成本低的优点。为提高榄香烯的收率,将其中两个馏分进行合并后采用相同的条件进行再次减压精密分馏,使榄香烯的收率达到5~7%,比原来的3%提高了一倍。

小赢通过在专利数据库检索发现,专利权人大连德泽药业有限公司在榄香烯的提取装置和方法方面还有较为全面的专利布局。可见,该公司在对榄香烯提取方面,可谓是精耕细作,积累了丰富的经验。

从上面的介绍,我们可以看到,中医药的研究和应用,已经不仅仅局限于烘、炮、炒、洗、泡、漂、蒸、煮等传统方法,运用高科技手段对中医药进行研究,对有效成分进行提取、质量控制,对临床运用进行分析,是中医药现代化发展的一条新路。

本文作者:

审协北京中心化学部 杨杰

本文为作者授权原创首发,文中观点仅代表作者个人观点,未注明图片均来自网络搜索引擎。文中ZL……为中国专利号 ,转载请进入公众号回复“转载”。

参考文献:

[1] 郑京胜 等,榄香烯专利申请状况分析, 新药述评与论坛,2018,27(13):1471-1475.

[2] 方露敏 等,温郁金的研究进展,中华中医药学刊,2008,26(9):1998-1999.

[3] 麻杰 等, 抗癌药物β-榄香烯及其衍生物的研究进展,中草药,2018,49(5):1184-1191.

责任编辑:刘鹤 | 编辑:贺嘉

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